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环硝化系列——2-氨基-4-溴苯甲酸甲酯的硝化反应

时间:2025-06-20 09:28:33 作者:小编 点击:

背景:诺华实验室在2011在OPRD 杂志上发表了使用微通道反应器进行硝化反应的应用,使用传统反应器进行该反应:   25-30%的酰基化的副产物 5,后处理分离困难;  产品品质变化特别大,批与批之间经常变化,导致后处理很麻烦;  放大效应特别明显。 

连续流实验:使用分步进料法:让原料与硝酸直接反应,等反应进行不下去之后,再加入乙酸酐促进反应继续进行。 

实验结果: 产物 2 选择性和转化率都达到了100%。 

总结:1. 转化率和选择性得到了极大的提升,都达到了100%。 2. 使用连续流之后,化合物制备的品质稳定,这对于制药企业是一个很大的优势。 3. 安全性提高:高温下进行硝化反应,尤其使用乙酸酐作为催化剂时异常危险。 乙酸酐与硝酸会产生爆炸性混合物。使用微通道反应器,因为持液量小且停留时间短,爆炸性混合物产生的概率大幅度降低。







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