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高选择性氢吗啡酮连续化合成

时间:2025-08-06 11:44:13 作者:小编 点击:

背景: 氢吗啡酮(Hydromorphone) ,又名二氢吗啡酮或双氢吗啡酮,属于吗啡的半合 成衍生物。氢吗啡酮合成过程中,氧化反应是整个反应的关键步骤。一般采用经典 的“沃氏氧化”(Oppenauer Oxidation)来进行。 该反应是烷氧基金属盐催化下将二级醇氧化为酮。属于可逆反应。也是一个由 二级醇制备酮的有效方法。主要适用于含不饱和键或对酸不稳定的二级醇,且一级 醇可以不受破坏。由于一些底物的复杂性容易发生串联副反应,故在间歇工艺中条 件的控制比较严格且较难掌控。 宜昌人福药业有限责任公司王孟华博士等人,利用微反应连续流技术对该工艺 进行了创新性研究,成功申请了中国专利,专利号:CN 108164540。

连续流实验: 主要反应装置分为三个进料,二氢吗啡与催化剂先在模块中混合控温,再加入 有机酮进行反应与控温,最后经过模块进行在线的快速淬灭。

实验结果:

该反应收率提升到 90%以上,产品纯度大于 99%。








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